卡马西平胶囊

卡马西平胶囊的概述

1、定义

卡马西平胶囊,本品内容物为白色或几乎白色粉末。抗癫痫药,口服吸收缓慢、不规则。严重肝功能不全者、妊娠初期及哺乳期妇女禁用;青光眼,严重心血管疾患和老年患者慎用。用药期间应定期检查血象及肝功能。

2、别称

卡马西平胶囊,卡马西平胶囊,CarbamazepineCapsules。

3、成份和性状

主要成份为:卡马西平。

本品为白色片。

4、是否处方药

处方药。

5、储藏和有效期

密封。

24个月。

卡马西平胶囊的功能主治

1、复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。

2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。

3、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。

4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。

5、对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。

6、不宁腿综合症(Ekbom综合征),偏侧面肌痉孪。

7、酒精癖的戒断综合征。

卡马西平胶囊的用法用量

1、成人常用量

抗惊厥,初始剂量每次100～200mg,每天1～2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。

镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1～0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4～0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。

尿崩症,单用时一日0.3～0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2～0.4g,分3次服用。

抗躁狂或抗精神病,开始每日0.2～0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3～4次服用。每日限量,12～15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12～15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。

2、小儿常用量

儿童10～20mg/kg。维持血药浓度应在4～12ug/ml之间。

本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。

卡马西平胶囊的药物相互作用

1、与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。

2、与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。

3、与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。

4、由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。

5、与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。

6、与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。

7、红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。

8、氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。

9、锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。

10、与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。

11、卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。

12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。

卡马西平胶囊的不良反应

1、较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。

2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%～15%。

3、较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。

4、罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。

卡马西平胶囊的注意事项

1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。

2、用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2～3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定;

3、一般疼痛不要用本品。

4、糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。

5、癫痫患者不能突然撤药。

6、已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。

7、下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。

8、用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。

9、饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。

10、下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。