塞来昔布胶囊说明书

1、塞来昔布胶囊说明书内容

药品名称:

通用名称:塞来昔布胶囊

商品名称:塞来昔布胶囊(西乐葆)

拼音全码:SaiLaiXiBuJiaoNang(XiLeBao)

主要成份:本品主要成份为塞来昔布。

成份:

化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。

分子式:C17H14F3N3O2S

分子量:381.38

性状:本品为硬胶囊,内容物为白色粉末。

简介/商品功效:用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。

2、塞来昔布胶囊的用途

塞来昔布胶囊是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。塞来昔布胶囊对炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布胶囊可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。

塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关,塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时,塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药,塞来昔布胶囊的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。

3、塞来昔布胶囊使用禁忌

在决定使用塞来昔布胶囊前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量。

塞来昔布胶囊的禁忌如下:本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。本品禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

塞来昔布胶囊的副作用

长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)会导致肾乳头坏死和其他的肾脏损害。有毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起补偿作用的患者。在这些患者中,使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性减少,随之发生肾血流量减少,这将促成明显的肾脏失代偿。此类风险最高的患者是肾功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿剂和ACE抑制剂的患者和老年患者。停用非甾体抗炎药(NSAIDs)后,通常可恢复至治疗前的状况。临床试验显示,本品对肾脏的影响与对照的非甾体抗炎药(NSAIDs)相似。

在现有的对照临床研究中,尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用本品的资料。故不推荐在进展期肾脏患者中应用本品。如必须使用本品,建议密切监测患者的肾功能。

塞来昔布胶囊的用法用量

在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量。

骨关节炎和类风湿关节炎,根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。

骨关节炎:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。

类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。

急性疼痛:推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg;随后根据需要,每日两次,每次200mg。

家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接受本品治疗时,应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时,推荐剂量为口服400mg(200mg胶囊两粒)每日两次,与食物同服。

特殊人群:肝功能受损患者:中度肝功能损害患者(Child-PughII级)本品的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品。