麗珠環明（環孢素膠囊）

麗珠環明（環孢素膠囊）的概述

1、定義

環孢素膠囊,適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應,也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用,以提高療效。

2、別稱

環孢素軟膠囊,環孢素軟膠囊(麗珠環明),CiclosporinSoftCapsules。

3、成份和性狀

主要成份為環孢素。

軟膠囊。

4、是否處方藥

處方藥。

5、儲藏和有效期

密封保存。

24個月。

麗珠環明（環孢素膠囊）的功能主治

適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應,也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用,以提高療效。

麗珠環明（環孢素膠囊）的用法用量

1、成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1～2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5～10mg/kg。

2、對作移植術的患者,在移植前4～12小時給藥。

麗珠環明（環孢素膠囊）的藥物相互作用

1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。

2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時,可使發生腎功能衰竭的危險性增加。

3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。

4、與肝酶誘導劑合用:由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。

5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性,故應謹慎。

6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。

7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全,應減低藥品的劑量或停藥。

麗珠環明（環孢素膠囊）的不良反應

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。

2、不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環素產生,誘發血栓形成。

3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者,表現為面、頸部發紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng/ml,則可達上述效應。如發生不良反應,應立即給相應的治療,并減少本品的用量或停用。

麗珠環明（環孢素膠囊）的注意事項

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據。

2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性,但按人類常規劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。

3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。

4、對診斷的干擾:(1)用本品最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應;(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關;(4)血清鉀、血尿酸可能升高。

5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡,應立即減量或至停用。

6、若發生感染,應立即用抗生素治療,本品亦應減量或停用。

7、若移植發生排斥,本品劑量應加大。

8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一,小兒對本品的清除率較快,故用藥劑量可適當加大。