環孢素口服溶液

環孢素口服溶液的概述

1、定義

環孢素口服溶液,適應症為預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應或經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

2、別稱

環孢素口服溶液。

3、成份和性狀

環孢素,其化學名為:環(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L- -氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-。

本品為淡黃色或黃色的油狀液體。

4、是否處方藥

處方藥。

5、儲藏和有效期

遮光、密閉,在室溫下。

36月。

環孢素口服溶液的功能主治

1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。

2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

環孢素口服溶液的用法用量

成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1～2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5～10mg/kg。對作移植術的患者,在移植前4～12小時給藥。

環孢素口服溶液的藥物相互作用

1、新賽斯平與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加新賽斯平的血漿濃度。因而可能使新賽斯平的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監測患者的肝、腎功能及新賽斯平的血藥濃度。

2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時,可使發生腎功能衰竭的危險性增加。

3、用新賽斯平時如輸注貯存超過10日的庫存血或新賽斯平與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。

4、與肝酶誘導劑合用:由于會誘導肝微粒體的酶而增加新賽斯平的代謝。故須調節新賽斯平的劑量。

5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性,故應謹慎。

6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。

7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全,應減低藥品的劑量或停藥。

環孢素口服溶液的不良反應

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。

2、不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環素產生,誘發血栓形成。

3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者,表現為面、頸部發紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。