阿司匹林的藥用說明書

導讀：阿司匹林的藥用說明書詳解！阿司匹林也叫乙酰水楊酸，是使用比較廣泛的的解熱鎮痛藥。不少人在發燒時服用阿司匹林，但大劑量服用會引起肝損傷，需要慎重。那么，阿司匹林有哪些藥用說明呢？一起來看看。

【藥品名稱】

阿司匹林。

【阿司匹林的別名】

乙酰水楊酸、阿司匹林緩釋膠囊、阿司匹靈。

【阿司匹林的藥理作用】

1、鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可能性。

2、消炎作用;確切的機制尚不清楚，可能由于該品作用于炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關。

3、解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。

4、抗風濕作用：該品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在于消炎作用。

5、對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。

【阿司匹林的藥代動力學】

1、口服后吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。阿司匹林與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，并滲入關節腔、腦脊液中。

2、阿司匹林的蛋白結合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%。成人的分布容積達到170ml/kg。血藥濃度高時，蛋白質上的結合部位就會達到飽和，分布容積隨之增加。t1/2為15～20min。水楊酸鹽的t1/2長短則取決于劑量的大小和尿的pH，每次服小劑量時約為3.1～3.5h;大劑量(1g)時可達9h，反復用藥時還可能更見延長。1次口服阿司匹林0.65g后，乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8～12.5h。

3、阿司匹林在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽;然后在肝內代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。

4、阿司匹林大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸隨尿排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。

5、血管內皮細胞的環氧化酶對阿司匹林的敏感性比血小板低，服藥6h后大約60%酶的活性已經恢復。緩釋型阿司匹林可能在門靜脈系統作用于血小板，然后在肝臟中水解為乙酸和水楊酸，這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林，保證了血管內皮細胞的環氧化酶不被藥物抑制;另外緩釋型阿司匹林對胃腸道的局部刺激較小。女性因其環氧化酶不易被乙酰化及本身環氧化酶活性較低等因素，用阿司匹林效果可能差。

【阿司匹林的適應症】

1、可緩解輕中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用于感冒、流行性感冒等退熱。

2、抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的首選藥物。阿司匹林不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他并發症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕症狀控制之后，停用激素之前，加用阿司匹林治療，以減少停用激素后引起的反跳現象。

3、關節炎：除風濕性關節炎外，阿司匹林也用于治療類風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛。

4、抗血栓：由于具有抗血小板聚集作用，可用于預防短暫性大腦缺血性發作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。

5、兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。

6、治療膽道蛔蟲病，X線照射或放療引起的腹瀉。

7、外用治療腳癬等。

8、治療血栓性疾病、血管炎類、紅斑性肢痛症、類脂質漸進性壞死等。

9、用于冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(包括各型心絞痛、心肌梗死)的預防和治療、冠狀動脈搭橋術后、心血管介入性治療前后抗血小板治療及其他病理性血栓形成狀態。

【阿司匹林的禁忌症】

對解熱鎮痛藥過敏者、嚴重肝損害、低凝血酶原血症、維生素K缺乏和血友病或血小板減少症患者、胃十二指腸潰瘍、哮喘患者及孕婦禁用。對潛在危險的藥物相互作用、消化不良、缺鐵性貧血、痛風、視網膜出血、圍手術期有出血可能性者為相對禁忌。對不能耐受阿司匹林、嚴重肝病、胃腸道出血或消化性潰瘍史，消化道、泌尿生殖系統或其他有出血可能的情況禁用該藥。枯草熱、鼻息肉、已服用促尿酸排泄藥或抗凝藥患者、哺乳期婦女及嬰兒禁用。

【阿司匹林的不良反應】

1、口服阿司匹林對胃黏膜有刺激作用，可引起上腹部不適、消化不良、厭食、惡心、嘔吐等，大劑量可引起糜爛性胃炎、潰瘍及出血。長期服用可致不同程度胃黏膜損傷，如糜爛性胃炎、胃潰瘍和出血。

2、肝損害(阿司匹林肝炎)：大劑量可引起黃疸、轉氨酶升高、肝大、肝細胞壞死等。肝損害一般是可逆的，停藥后可恢復。

3、對血液系統影響：每天用量3g以上時，能抑制血小板粘連，使凝血因子不易釋出，因而延長出血時間。長期濫用還可抑制骨髓造血功能，使全血減少。各種貧血、血小板減少、中性粒細胞缺乏等。

4、過敏反應：表現為蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、血管性水腫、結膜充血、過敏性鼻炎、哮喘、過敏性休克等，其中以哮喘最多見，稱為阿司匹林哮喘。支氣管痙攣性過敏反應：表現為呼吸短促、呼吸困難或哮喘;胸悶。皮膚過敏反應：皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等。

5、腎損害：長期大劑量用阿司匹林，可引起慢性間質性腎炎及腎乳頭壞死，尿中可出現蛋白、上皮細胞管型，重者有腎小管壞死及腎功能不全，據稱復方阿司匹林更易引起腎損害。腎損害一般是可逆的，停藥后可恢復。

【阿司匹林的注意事項】

1、藥物對兒童的影響：兒童患者，尤其有發熱及脫水對用阿司匹林易出現毒性反應，急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒使用阿司匹林，可能發生瑞氏綜合征(Reyes syndrome)，但在中國尚不多見。

2、藥物對老人的影響：由于老年患者腎功能下降。服用阿司匹林時易出現毒性反應。

3、藥物對妊娠的影響：阿司匹林易通過胎盤。動物試驗中，妊娠頭5個月使用阿司匹林可致畸胎，出現脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。人類也有使用阿司匹林后出現胎兒缺陷的報道。

此外，在妊娠后3個月中長期大量使用阿司匹林可使妊娠期延長。并有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2周用藥，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道稱，妊娠晚期過量應用或濫用阿司匹林可增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。

4、藥物對哺乳的影響：阿司匹林可經乳汁排泄，哺乳期婦女口服650mg、5～8h后乳汁中藥物濃度可達173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。