克拉霉素

克拉霉素的概述

1、定义

克拉霉素又名甲红霉素,是红霉素的衍生物,上世纪90年代初由日本大正公司开发成功,并以商品名Clarith注册。尔后,大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产;1990年在爱尔兰、意大利上市,1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市,商品名Biaxin,1993年以Klacid在中国香港上市,在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙,目前已在全球50多个国家上市,市场用量稳步增长,并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、分散片、缓释片、注射剂和干混悬剂。

2、别称

克拉仙; 克拉红霉素;6-0-甲基红霉素A;6氧甲基红霉素;甲红霉素;甲氧基红霉素;克红霉素;

3、成份和性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮或乙酸乙酯中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中不溶。

4、是否处方药

克拉霉素颗粒属医保处方药。

5、储藏和有效期

遮光,密封保存。

克拉霉素的功能主治

抗菌谱与红霉素相似,对胃酸稳定,对革兰阳性菌作用更强,对部分革兰阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。临床主用于支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、支原体肺炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩红热。

克拉霉素具有高效、口服易于吸收,对酸稳定性好的特点,该药对革兰阳性菌的活性强,对酶稳定,在血清和肺组织中浓度高。临床证明体内活性是红霉素的6～10倍,是交沙霉素的14～35倍。并以改善生物利用度为特征,组织和细胞内分布极好、半衰期长,其不良反应发生率仅为3%,是用于治疗上呼吸道及下呼吸道和皮肤、软组织感染,已成为取代红霉素的大环内酯类抗生素品种。此外,美国FDA已批准将克拉霉素与洛赛克合用,作为幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠溃疡的治疗方案;该药也是治疗艾滋病患者感染的首选药物。

克拉霉素的用法用量

成人每12h服250mg,严重患者剂量可增至每12h500mg;疗程据感染程度而定,一般为7～14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量:每次7.5mg/kg,每日2次,最高剂量不超过每日500mg。轻症:每次250mg,重症每次500mg,均为12小时1次,疗程7—14日。12岁以上儿童按成人量。12岁以下儿童不应用此药。

克拉霉素的药物相互作用

克拉霉素胶囊的药物相互作用:

1、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。

2、本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。

3、与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。

4、本品与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,极少有横纹肌溶解的报道。

5、本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q-T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长,但无任何临床症状。

6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7、本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。

8、HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。

9、与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。

10、与氟康唑合用会增加本品血浓度。

克拉霉素的不良反应

克拉霉素片的不良反应是:

1、主要有口腔异味(3%),腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%～3%(,头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。

2、可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及Stevens Johnson症。

3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

4、曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。

克拉霉素的注意事项

对大环内酯类抗生素过敏者禁用。

某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

由于克拉毒素主要通过肝脏进行代谢和排泄,因此。肝功能不全、中度到重度肾功能衰竭的病人和老年患者慎用。

克拉霉素不能与阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特、特非那丁、麦角胺及双氢麦角胺等药物联合使用。