什么是阿奇霉素

什么是阿奇霉素

1、什么是阿奇霉素

阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素,同罗红霉素一样属大环内酯类第二代抗生素,适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出,由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍,而如今性传播疾病发病率较多,因此阿奇霉素以其自 身独特的优势稳居大环内酯类药物龙头。

在中国,阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年,中国一共有158个阿奇霉素的新批文,2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种,包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、粉针剂以及输液剂等,而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。

2、阿奇霉素的作用

本品的抗菌谱与红霉素相近,作用较强,对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍;对军团菌强2倍;对绝大多数革兰阴性菌的MIC<1μg/ml,对梭状芽胞杆菌的作用也比红霉素强,在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效。此外,本品对弓形体(Toxoplasma)、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。本品的口服生物利用度约为40%,分布容积为23L/kg,消除率为10ml/(min·kg),半衰期约41小时,体内的血浓度高于红霉素。临床应用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。

3、阿奇霉素的适应症

3.1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎.

3.2、敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作.

3.3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎.

3.4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎.

3.5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

阿奇霉素的用法与用量

阿奇霉素片口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5～2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4～0.45mg/L。阿奇霉素片在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。

阿奇霉素片的用法用量是:口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。

1、成人用量:

1.1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g。

1.2、对其他感染的治疗:第1日,0.5g顿服,第2～5日,一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服,连服3日。

2、小儿用量:

2.1、治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第2～5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)或按如下方法给药:

体重/kg 首 日 第2～5日

15～25 0.2g 顿服 0.1g 顿服。

26～35 0.3g 顿服 0.15g 顿服。

36～45 0.4g 顿服 0.4g 顿服。

2.2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。

阿奇霉素的注意事项

1、阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂等宜用适量凉开水溶解摇匀后口服,不宜用滚开水冲服,以免影响药效或引起呕吐。

2、食物可影响阿奇霉素的吸收,故宜在饭前1小时或饭后两小时 口服;但如服用后出现腹痛、上腹部不适等胃肠道反应,也可在服药前少量进食(如饼干),以提高胃肠道对阿奇霉素的耐受性。

3、由于阿奇霉素的半衰期较长,有明显的抗生素后效应,因此每天仅需给药一次。

4、一般用量:治疗中耳炎、肺炎,按每日每千克体重5毫克计算,一日最大量不超过0、25克,顿服,首次剂量加倍;治疗咽炎、扁桃体炎,按每日每千克体重12毫克计算,一日最大量不超过0、5克,顿服。

5、由于肝胆系统是阿奇霉素代谢和排泄的主要途径,肝功能不全者应慎用,严重肝病患者不应使用,长期用药者用药期间定期随访肝功能。

6、胃病、哮喘、癫痫、心衰等患儿服用阿奇霉素时,应注意药物的相互作用:阿奇霉素不宜与林可霉素类抗生素,如克林霉素、林可霉素合用,因两者的作用机制基本相似,合用时药物相互竞争相似的靶位,会产生拮抗作用,也易使细菌产生耐药,甚至加重不良反应。