硝苯地平缓释片副作用
硝苯地平缓释片副作用
1、硝苯地平缓释片副作用
肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。口腔:可能出现牙龈肥厚。代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
2、硝苯地平缓释片服用注意事项
中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。低血压患者慎用。严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
3、硝苯地平缓释片药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。
NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
硝苯地平缓释片I和II到底有什么区别
硝苯地平缓释片I就是最常见的硝苯地平缓释片,其作用是在体内缓慢释放,开始时因为药物量较大所以溶出速度较快,血药浓度较高降压作用较强;随着时间推移,药物的量变小以后释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。
硝苯地平缓释片II是按照控释片的工艺来生产的,但是又比普通的缓释片进步一点,为了和普通的缓释片区别所以叫硝苯地平缓释片II,他们的商品名叫伲福达。所以硝苯地平缓释片II的药效更平稳。
硝苯地平片缓释片Ⅰ和Ⅱ最大的区别是剂量不同。硝苯地平片缓释片Ⅰ的剂量为10mg/片。硝苯地平片缓释片Ⅱ的剂量是20mg/片。
硝苯地平缓释片药理毒理
硝苯地平缓释片,硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理学(致癌、致突变及生殖毒性)无致癌作用。无致突变性。
大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。
孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。