更昔洛韦软膏说明书

更昔洛韦软膏的说明书

1、更昔洛韦软膏的说明书

预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化疗的肿瘤患者,使用免疫抑制剂的器官移植病人。巨细胞病毒感染的治疗预防和诱导期:5 mg/kg体重/次,每日2次静脉注射,每次注射时间应超过1 hr,维持14-21天。维持期:6 mg/kg体重/日,每周5天或5 mg/kg体重/日,每周7天,静脉注射。

2、更昔洛韦软膏的药理毒理

细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA聚合酶的结合,丙氧鸟苷的三价磷酸盐与病毒DNA的结合最终导致DNA延长的停止。

3、更昔洛韦软膏的性状与鉴别

本品为白色结晶性粉末;无臭,无味;有引湿性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。如不一致,取本品和对照品适量,分别加水制成饱和溶液,滤过,取滤液在10℃以下放置过夜,待析出结晶,滤过,滤渣经105℃干燥后,再次测定。

更昔洛韦胶囊的禁忌有哪些呢

1、更昔洛韦胶囊在尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%和2%。更昔洛韦胶囊口服时,日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦胶囊的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。更昔洛韦胶囊口服后,更昔洛韦胶囊在24小时内达到稳态。

2、更昔洛韦胶囊静脉给药后,更昔洛韦胶囊稳态分布容积为0.74±0.15l/kg。更昔洛韦胶囊未观察到auc和用药者体重(范围:55至128kg)之间的相关性,不需根据体重确定口服剂量。更昔洛韦胶囊在浓度为0.5至51μg/ml下血浆蛋白结合率为1%至2%。更昔洛韦胶囊单次口服[sup]14[/sup]c标记的更昔洛韦1000mg后,86±3%的服用量经粪便排泄,5±1%经尿液排泄。

更昔洛韦片对周围神经系统的影响

1、盐酸缬更昔洛韦片是更昔洛韦的前体药物,盐酸缬更昔洛韦片能很好地从胃肠道吸收并快速在小肠壁和肝内代谢成更昔洛韦。从缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的绝对生物利用度大约60%。盐酸缬更昔洛韦片的全身暴露少而且是一过性的,24小时曲线下面积auc24和峰浓度(cmax)分别仅为更昔洛韦的1%和3%。