头孢类药物有哪些

头孢类药物有哪些

1、头孢类药物有哪些

头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢克肟;头孢唑林针、头孢拉定针、头孢曲松针、头孢哌酮针、头孢他啶针、头孢夫辛针等。

2、头孢素的理化性质

各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。

头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。

注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年,临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。

口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种,如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。

3、头孢素的发展

3.1、第一代头孢菌素

较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。

3.2、第二代头孢菌素

除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。

3.3、第三代头孢菌素

对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比,其抗菌谱更广,抗菌活性更强。

3.4、第四代头孢菌素

这是近几年才出现的新品种头孢菌素,对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高(但仍未有第一、第二代头孢菌素强),对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。

使用头孢类药物的注意事项

1、不能与其他药物混用

2、原则上抗菌类药物与任何其他药物都不能随意混合,哪怕同是抗菌药物。

3、青霉素过敏者也应慎用。

4、对青霉素有严重过敏反应的病人,应禁用头孢类药物。如果对青霉素过敏反应较轻微(仅有皮疹反应),而目前的病情又确实需要使用头孢类药物,可以慎重选用。但第一次用药时,医生必须站在旁边严密观察病人有没有过敏反应。一旦有反应就必须立即停药,及时进行必要的处理。

5、根据肾功能调整用药剂量。

6、头孢类药物大都经肾脏排泄,因此有中度以上肾功能不全的患者,应根据肾功能的损害程度适当调整用药剂量。有中度以上肝功能减退的患者在使用头孢哌酮、头孢曲松等药物时,也应适当调整用药剂量。

7、此外,用药期间及治疗结束后72小时内,应避免饮酒或摄入含酒精的饮料。

头孢菌素类药物的主要不良

1、导致过敏反应。

2、胃肠道反应和菌群失调。

3、肝毒性。

4、损害造血系统。

5、肾损害。

6、凝血功能障碍。

7、与乙醇联合应用产生“醉酒状”反应。