扑热息痛说明书

导读:扑热息痛说明书详解!扑热息是最常用的非抗炎解热镇痛药,与阿司匹林的功效相似,用于感冒、牙痛等症。但其镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用。那么,扑热息痛有哪些药用说明呢?一起来看看下面的介绍吧。

【药品名称】

扑热息痛

【扑热息痛的别名】

百服宁、泰诺林、退热净。

【扑热息痛的性状】

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。

【扑热息痛的用法用量】

1、0.5~1.0g,每天3~4次。

2、儿童用量:6~12岁,每次口服0.25~0.5g,每天3~4次。6岁以下儿童不使用。

3、成人和儿童也可使用栓剂。

【扑热息痛的药理作用】

扑热息痛为乙酰苯胺类解热镇痛药,是非那西丁在体内的代谢产物,其镇痛机制尚不十分清楚,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。其阻断痛觉神经末梢冲动的作用,可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺,缓激肽等)的合成有关。

扑热息痛可通过影响下视丘体温调节中枢而起解热作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。扑热息痛解热作用强,与阿司匹林相仿,且较持久,但镇痛抗炎作用较弱,较低用量时对风湿病无效。这是因为扑热息痛抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强,而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。

因此扑热息痛不能代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎,但可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病(包括应用抗凝治疗时),以及消化性溃疡,胃炎等。应用扑热息痛治疗,必要时还须应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。阿司匹林类药物(如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬等)有防止发生白内障的保护性效应。

【扑热息痛的药代动力学】

扑热息痛口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h。约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%。扑热息痛90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。

中间代谢产物对肝脏有毒性作用。t1/2为2~3h,肝功能减退时可延长1~2倍,老年人和新生儿也有所延长,而小儿则有所缩短。扑热息痛主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从肾脏排泄,24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下,可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用扑热息痛过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭,此代谢物即与肝细胞大分子结合,从而引起肝坏死。

【扑热息痛的药物相互作用】

1、应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期应用本品可致肝损害。

2、本品与氯霉素同服,可增强后者的毒性。

3、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

4、长期规律的每日服用对乙酰氨基酚可增强华法林和其他香豆素类的抗凝作用,因而可增加出血风险;偶尔服用无显着影响。

【扑热息痛的适应症】

1、用于治疗感冒发热。

2、关节痛、神经痛、头痛、偏头痛、癌性痛及术后止痛。

3、对阿司匹林过敏或不耐受阿司匹林的患者尤为适用,如血友病、出血性疾病、使用抗凝药治疗的患者,消化性溃疡和胃炎患者。

【扑热息痛的禁忌症】

1、对扑热息痛过敏者禁用。

2、新生儿禁用。

【扑热息痛的毒副作用】

1、肝脏的毒副反应:长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用,可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物,当积存达到一定量时,造成肝脏谷胱甘肽耗竭,使肝脏解毒能力大大下降,毒性代谢产物破坏肝细胞,产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死,进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。

2、肾脏的毒副反应:过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏,造成肾细胞坏死,特别是合用水杨酸钠或咖啡因时,更易损伤肾脏。

3、血液系统的毒副反应:长期过量扑热息痛,所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统,构成破坏,还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。

4、神经系统的毒副反应:如果小儿过量服用扑热息痛,还可引起中枢神经系统的中毒症状,主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。

【扑热息痛的注意事项】

1、药物对儿童的影响:3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全,应避免使用。

2、药物对妊娠的影响:扑热息痛可通过胎盘,故孕妇使用时应考虑可能对胎儿造成的不良影响。

3、用药前后及用药时应当检查或监测的项目:给药前应注意检查肝,肾功能,对长期较大剂量用药者应定期复查(包括血象、肝肾功能等)。

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