鹽酸美金剛片說明書
鹽酸美金剛片說明書
1、鹽酸美金剛片的成分
鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛,其作用體現在:美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。
在人體內的主要代謝產物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發現本品經細胞色素P450酶系統代謝。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉運蛋白的參與有關。在尿液呈堿性條件時,鹽酸美金剛片的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習慣驟然改變(如從肉食轉為素食時)或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時。
2、鹽酸美金剛片的功能主治
治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。
3、鹽酸美金剛片的用法用量
本品應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經驗的醫生處方并指導患者的使用。患者身邊有按時監督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進行診斷。 成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發生,在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量,具體如下:治療第一周的劑量為每日5mg(半片,晨服),第二周每天10mg(每次半片,每日兩次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片),第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片,每日兩次)。 美金剛片劑可空腹服用,也可隨食物同服。
鹽酸美金剛片的功效
1、鹽酸美金剛片的功效與作用
1.1、在合并使用NMDA拮抗劑時,左旋多巴,多巴胺能受體激動劑和抗膽堿能藥物的作用可能會增強,巴比妥類和神經阻滯劑的作用有可能減弱。
1.2、因為美金剛與金剛烷胺在化學結構上都是NMDA拮抗劑,因此應避免合用,以免發生藥物中毒性精神病。
1.3、由于其它藥物(如西咪替丁,雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁、奎寧以及尼古丁)與金剛烷胺共用相同的腎臟陽離子轉運系統,因此也有可能與美金剛產生相互作用,導致血漿水平升高的潛在風險。
1.4、美金剛與雙氫克尿噻或任何一個含雙氫克尿噻的復方制劑合并應用時有可能使雙氫克尿噻的血清水平降低。
1.5、美金剛在離體條件下不抑制細胞色素酶(CYP1A2、2
2、鹽酸美金剛片治什么病
鹽酸美金剛片主要治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。 鹽酸美金剛片主治阿爾茨海默型癡呆,鹽酸美金剛片能使阿爾茨海默型癡呆患者在認知、行為、學習、理解能力、陪護時間、日常行為能力等方面明顯改善,延緩阿爾茨海默型癡呆患者病程的發展。
鹽酸美金剛片是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經元損傷。 越來越多的證據顯示谷氨酸能神經遞質功能障礙(尤其是NMDA受體功能損害時)會表現出神經退行性癡呆的臨床症狀和疾病進展。
服用鹽酸美金剛片的注意事項
1、鹽酸美金剛片有副作用嗎
鹽酸美金剛片的不良事件總發生率與安慰劑水平相當,且所發生的不良事件通常為輕中度。 本品的常見不良反應(發生率低于2%)有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反 應(發生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據自發報告,有癲 癇發作的報告,多發生在有驚厥病史的患者。
2、鹽酸美金剛片能長期服用嗎
鹽酸美金剛片可以在醫生指導下較長時間服用。至于鹽酸美金剛片長服是否有依賴性需要有專業醫生的指導。
鹽酸美金剛片是電壓依賴性、具有中等親和性的非競爭性NMDA受體拮抗劑,它可以減輕由于病理性的谷氨酸水平異常增高導致的神經毒性,同時不影響學習和記憶必需的正常神經遞質水平。鹽酸美金剛片與以往老年性癡呆治療藥物不同,它不僅可以對症治療,而且可能存在調節病情、影響病程發展的作用。同時鹽酸美金剛片不經過細胞色素P450酶代謝,與其他藥物發生相互作用的機率也相應減少,這樣大大的增加了中老年用藥的安全性。