利拉魯肽副作用

1、利拉魯肽的副作用是什么

臨床試驗期間最常見的不良反應為胃腸道不適:惡心和腹瀉非常常見,嘔吐、便秘、腹痛和消化不良常見。在本品治療的開始階段,這些胃腸道不良反應發生頻率可能更高。上述不良反應通常在治療持續數天或數周內減輕。頭痛和上呼吸道感染也是常見不良反應。此外,低血糖事件為常見不良反應,而當本品與磺脲類藥物聯用時則非常常見。重度低血糖主要發生在本品與磺脲類藥物聯用時。

2、利拉魯肽的適應症

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖:適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者,與二甲雙胍或磺脲類藥物聯合應用。

3、利拉魯肽的用量

利拉魯肽的起始劑量為每天0.6mg。至少1周后,劑量應增加至1.2mg。預計一些患者在將劑量從I.2mg增加至1.8mg時可以獲益,根據臨床應答情況,為了進一步改善降糖效果,在至少一周后可將劑量增加至1.8mg。推薦每日劑量不超過1.8mg。

4、利拉魯肽的成份

活性成份:利拉魯肽(通過基因重組技術,利用酵母生產的人胰高糖素樣肽-1(GLP-1)類似物)。

化學名稱:Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-十六酰基)))-GLP-1[7-37]

分子式:C172H265N43O51分子量:3751.20Da其他成份:二水合磷酸氫二鈉、丙二醇、鹽酸和/或氫氧化鈉(僅作為pH調節劑)、苯酚和注射用水。

利拉魯肽的用藥注意事項

1、孕婦及哺乳期婦女用藥:

1.1、妊娠

目前尚無本品用于奸娠婦女的充分數據。

動物研究已經表明本品具有生殖毒性(見臨床前安全性數據)。

本品對人類的潛在風險尚不清楚。本品不得在妊娠期間使用,此時推薦使用胰島素。如果患者在治療期間計劃懷孕或已經懷孕,應停止本品治療。

1.2、哺乳

利拉魯肽是否在人乳中分泌,尚不清楚。動物研究已經表明,利拉魯肽及其結構上緊密相關的代謝產物在乳汁中出現的比例很低。由于缺少相關經驗,本品不得在哺乳期內使用。

2、兒童用藥:

由于缺乏相關數據,不推薦本品用于18歲以下兒童和青少年。

3、老年用藥:

根據一項在健康受試者中進行的藥代動力學研究,以及對患者(18至80歲)的群體藥代動力學數據分析的結果,年齡不會對利拉魯肽的藥代動力學產生與臨床相關的影響。因此,不需要根據年齡進行劑量調整。在年齡必75歲患者中的治療經驗有限。

利拉魯肽的藥理作用

與天然GLP-1不同的是,利拉魯肽在人體中的藥代動力學和藥效動力學特點均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后,其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯作用;與白蛋白結合;對二肽基肽酶IVCDPP-IV)和中性內肽酶CNEP)具有高的酶穩定性,從而具有較長的血漿半衰期。

利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導,導致環磷酸腺苔(CAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰高糖素的分泌。因此,當血糖升高時,胰島素分泌受到刺激,同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機理還包括輕微延長胃排空時間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。