瑞帕明（西罗莫司口服溶液）

瑞帕明（西罗莫司口服溶液）的概述

1、定义

瑞帕明(西罗莫司口服溶液)适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。

2、别称

西罗莫司口服溶液。

3、成份和性状

本品主要成分为西罗莫司。

本品为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。

4、是否处方药

处方药。

5、储藏和有效期

遮光,密封,在阴凉处保存。

18个月。

瑞帕明（西罗莫司口服溶液）的功能主治

适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。

瑞帕明（西罗莫司口服溶液）的用法用量

本品应在有经验的临床医生指导下应用。

1、本品应在术后72小时之内和环孢菌素(Cyclosporine)及皮质激素一起应用,每日一次。对于接受移植的患者首次应给予维持剂量三倍的负荷量,在肾移植病人每天推荐的维持剂量为2mg,负荷量为6mg。应定期根据全血谷浓度调整剂量。根据国内西罗莫司临床试验结果,建议西罗莫司全血谷浓度术后0~3月控制在5~10ng/ml;4~6月控制在3~8ng/ml。

2、在体重小于40kg而年龄≧13岁的病人需要调整剂量,维持剂量应为1mg/m2/日,负荷量应为3mg/m2。

3、肝功能受损的病人本品的维持剂量应减少1/3,而负荷量则不变。肾功能异常的病人则不需要调整剂量。

4、为了使西罗莫司在体内的浓度更加恒定,本品在应用期间,应固定服药与进食的关系,或每次均空腹服药,或每次均与食物同服。本品只能用水或桔汁稀释后服用。

5、本品应在环孢素口服液或环孢菌素胶囊给药后4小时服用。

用法:应用口服给药专用注射器从瓶中抽取所需量的西罗莫司口服液,注入盛有至少60ml水或桔汁的玻璃或塑料容器中,用力搅拌后立即服用。然后另外用120ml水或桔汁再放入此容器中,用力搅拌立即服用。

瑞帕明（西罗莫司口服溶液）的药物相互作用

1、西罗莫司在肠壁和肝脏最大限度地被CYP3A4同功酶代谢并被P-糖蛋白外排,所以本品的吸收和消除会因其他药物影响同功酶而受到影响。CYP3A4的抑制剂(尼卡地平,维拉帕米、克霉唑、氟康唑、红霉素等)会降低西罗莫司的代谢,提高西罗莫司的血浓度。CYP3A4的诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等)则会增加西罗莫司的代谢,降低西罗莫司的血浓度。

2、西罗莫司和环孢菌素同时服用,可增加西罗莫司的血浓度,因此,本品应在环孢素口服液或环孢菌素胶囊给药后4小时服用。

瑞帕明（西罗莫司口服溶液）的不良反应

与西罗莫司有关的不良反应有高血脂、高血压、皮疹、痤疮、贫血、关节痛、腹泻、低血钾、血小板减少等。甘油三脂和胆固醇的升高、血小板和血红蛋白的减少与西罗莫司的给药剂量有关,维持剂量小于2mg/日的患者不良反应发生率显着降低。

瑞帕明（西罗莫司口服溶液）的注意事项

1、应用免疫抑制剂增加对感染的易感性和患淋巴瘤的可能性,仅限于有经验的医生在免疫治疗中和器官移植病人的处理中使用西罗莫司。

2、应定期检测肾功能,在血清肌酐升高的病人中应考虑对免疫抑制方案作适当的调整。当与对肾功能有损害的药物一起应用时应密切关注肾功能的变化。