羧苄西林
羧苄西林的概述
1、定义
羧苄西林,即注射用羧苄西林钠,为广谱青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。
2、别称
羧苄西林,羧苄青霉素,carbenicillin。
3、成份和性状
本品主要成份为羧苄西林钠。
本品为白色结晶性粉末。
4、是否处方药
处方药。
5、储藏和有效期
密闭,在干燥处保存。
18个月。
羧苄西林的功能主治
用于全身铜绿色假单胞菌感染,如菌血症、肺部感染、尿道感染、烧伤创面感染等,对治疗儿童铜绿色假单胞菌性脑膜炎、乳突炎也有很好的疗效。对变性杆菌属、大肠杆菌属感染亦有效。对肺炎链球菌感染无效。拟杆菌属感染需用大剂量。
羧苄西林的用法用量
1、尿路感染:(1)成人:每天4~8g,每6小时1次;(2)儿童:每天50~200mg,每4~6小时1次。
2、静脉注射:(1)尿路感染:①成人,每天4~8g,每6小时1次,对重症感染,每天200mg/kg持续性或间歇静脉滴注;②儿童:每天50~200mg/kg,每4~6小时1次或持续性静脉滴注,每天最大剂量可达600mg/kg;(2)铜绿假单胞菌系统感染:①成人:每天量为400~500mg/kg,分次滴注或连续滴注;②儿童:每天量为300~500mg/kg,分次滴注成连续滴注。
羧苄西林的药物相互作用
1、羧苄西林与庆大霉霉素合用在体外对铜绿假单胞菌、变形杆菌、不动杆菌、产碱杆菌有协同抗菌作用。
2、羧苄西林与庆大霉霉素、妥布霉素或阿米卡星联用对耐羧苄西林或耐氨基糖苷类药的沙雷菌有协同抗菌作用。
3、乙酰半胱氨酸可加强羧苄西林在体外对铜绿假单胞菌的抑菌作用。
4、羧苄西林与丙磺舒合用可阻止药物从肾脏排泄,提高羧苄西林钠血药浓度。
5、大剂量羧苄西林钠与肝素、华法林等抗凝血药、血栓溶解药、水杨酸类药、磺吡酮或血小板聚集抑制药同用可增加出血危险性。
6、羧苄西林与多黏菌素B同用可出现轻度拮抗作用。
羧苄西林的不良反应
1、以皮疹较为多见,偶见过敏性休克。
2、肝毒性:少数患者用药后可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶升高。偶有出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状,肝活检显示点状肝细胞坏死的报道。
3、肾毒性:据报道,用药后偶可致间质性肾炎。
4、血液系统:肾功能损害者大剂量(每天24g)用药时可导致血小板功能异常或干扰其他凝血机制,发生出血性疾患,如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手术操作出血等。也有报道使用羧苄西林后可出现可逆性中性粒细胞减少伴骨髓细胞抑制。
5、神经系统:静脉注射大剂量羧苄西林钠时可出现抽搐、癫痫发作等神经毒性反应。
6、其他:羧苄西林呈弱酸性。血药浓度过高时可发生急性酸中毒,发生高钠和低钾血症。大剂量使用羧苄西林时对心功能不全的患者可能导致急性肺水肿。此反应尤多见于肾病患者且已有酸中毒者。
羧苄西林的注意事项
1、对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
2、慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)羧苄西林钠为二钠盐,含钠量较高,每1g羧苄西林钠含4.7~5.3mmol(180~122mg)钠,因此对限制钠盐摄入的患者应考虑这一因素;(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。
3、大剂量用药时,对肾功能减退者要常规监测出血时间、凝血时间、凝血酶原时原时间;长期大剂量用药应定期检查肝、肾功能;长期大剂量用药应检测血清钠及血清钾浓度。