環孢菌素說明書

1、環孢菌素說明書

西藥,適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應;預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用,以提高療效;近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

2、環孢菌素注意事項

該品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據。該品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性,但按人類常規劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。下列情況慎用,肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服該品不耐受等。

3、環孢菌素作用機制

環孢素最主要的作用是降低T細胞的活性及T細胞所產生的免疫反應。環孢素能與淋巴球(尤其是T細胞)細胞質中的蛋白質——親環蛋白(cyclophilin)結合。包含環孢素與親環蛋白的結合蛋白會抑制鈣調磷酸酶(在正常情況下,會活化白細胞介素2(interleukin 2,IL-2)的轉錄,環孢素與親環蛋白相結合后,能抑制NFATc的去磷酸化;此外,環孢素還會抑制淋巴因子的生成及白細胞介素的釋放。

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本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時。當每日劑量由120mg增至240mg,其auc增加2.6倍。當每日劑量由240mg增至360mg,其auc增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。

本品為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈,緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低;其降壓的幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅使血壓輕度下降。

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本品口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60l/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單劑量口服3-7小時血藥濃度達峰值。負荷量給藥通常在一周(幾天到兩周)后發揮作用。

胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異(20-100天),在治療頭幾天,大部分藥物在組織中蓄積,尤其是脂肪組織,數天后開始清除,一至幾個月后因而可達穩態血藥濃度。由于上述特性,應給予負荷量以便使組織迅速飽和,發揮治療作用。所以允許腎功能不全的病人應用常規劑量胺碘酮,停藥后藥物清除需持續數月,應注意藥物的殘余效應會持續10天至一月。