拜阿司匹林的功效與作用
拜阿司匹林的功效與作用
1、拜阿司匹林的功效與作用
鎮痛作用,主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可能性。抗炎作用,確切的機制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。
2、拜阿司匹林的注意事項
患哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染(特別是過敏性症狀)患者和對所有類型的鎮痛藥、抗炎藥和抗風濕藥過敏者,在使用拜阿司匹靈(阿司匹林腸溶片)有引起哮喘發作的危險(即鎮痛藥不耐受/鎮痛藥誘發的哮喘)。在用藥前應咨詢醫生。對其它物質有過敏反應如皮膚反應、瘙癢、風疹的患者同樣也應在用藥前咨詢醫生。
3、拜阿司匹林的藥代動力學
本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。t1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的t1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用藥時可達5~18小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。
拜阿司匹林的副作用
1、最常見的反應是:胃腸功能紊亂,表現為惡心,嘔吐,腹痛,大劑量長期服用可引起胃炎,隱性出血,加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯后與適量碳酸鈣同服,可減少反應的發生,但不宜與碳酸氫鈉同服,因后者可加速本品的排泄而降低療效。
2、較少見的反應有:對凝血系統的影響:大劑量長期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血傾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延長出血時間,故正在使用肝素及香豆素類抗凝劑的患者,以及有嚴重肝病或出血性病變(如血友病)患者不可使用本品。
3、中毒反應:長期大量應用本品可產生頭痛,眩暈,耳鳴,視聽力減退,嗜睡,出汗等反應,這是慢性水楊酸鹽中毒的表現,多見于風濕病的治療,嚴重者有精神紊亂,酸堿失衡和出血,此時應立即停藥,并采取各種對症治療措施。
拜阿司匹林的適應症
1、鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他藥物對病因進行治療。
2、抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關節症狀好轉并使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合并症。關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用于治療類風濕關節炎,可改善症狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。