塞來昔布膠囊說明書

1、塞來昔布膠囊說明書內容

藥品名稱:

通用名稱:塞來昔布膠囊

商品名稱:塞來昔布膠囊(西樂葆)

拼音全碼:SaiLaiXiBuJiaoNang(XiLeBao)

主要成份:本品主要成份為塞來昔布。

成份:

化學名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。

分子式:C17H14F3N3O2S

分子量:381.38

性狀:本品為硬膠囊,內容物為白色粉末。

簡介/商品功效:用于緩解成人骨關節炎和類風濕關節炎的症狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。

2、塞來昔布膠囊的用途

塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環氧化酶-2。塞來昔布膠囊對炎症刺激可誘導環氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水腫和疼痛。塞來昔布膠囊可通過抑制環氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。

塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無關,塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時,塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優先與紅細胞結合。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。

3、塞來昔布膠囊使用禁忌

在決定使用塞來昔布膠囊前,應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標,在最短治療時間內使用最低有效劑量。

塞來昔布膠囊的禁忌如下:本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發的嚴重的(極少是致命的)過敏反應報道。本品禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

塞來昔布膠囊的副作用

長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)會導致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中,使用NSAID會導致前列腺素生成的劑量依賴性減少,隨之發生腎血流量減少,這將促成明顯的腎臟失代償。此類風險最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥(NSAIDs)后,通常可恢復至治療前的狀況。臨床試驗顯示,本品對腎臟的影響與對照的非甾體抗炎藥(NSAIDs)相似。

在現有的對照臨床研究中,尚無在進展期腎臟疾病的患者中應用本品的資料。故不推薦在進展期腎臟患者中應用本品。如必須使用本品,建議密切監測患者的腎功能。

塞來昔布膠囊的用法用量

在決定使用本品前,應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標,在最短治療時間內使用最低有效劑量。

骨關節炎和類風濕關節炎,根據個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。

骨關節炎:本品緩解骨關節炎的症狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。

類風濕關節炎:本品緩解類風濕關節炎的症狀和體征推薦劑量為100mg至200mg,每日兩次。

急性疼痛:推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時,可再服200mg;隨后根據需要,每日兩次,每次200mg。

家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接受本品治療時,應繼續其常規的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結直腸息肉數目治療時,推薦劑量為口服400mg(200mg膠囊兩粒)每日兩次,與食物同服。

特殊人群:肝功能受損患者:中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品。