嗎丁啉片說明書
導讀:嗎丁啉片說明書詳解!嗎丁啉是胃促動力藥,用于治療各種原因引起的惡心、嘔吐、消化不良等症。但嗎丁啉與多種藥物共同服用有影響作用,使用時要看清說明書。那么服用嗎丁啉有什么要注意的呢?一起來看看吧。
【藥品名稱】
嗎丁啉。
【嗎丁啉的別名】
多潘立酮、丙哌雙苯醚酮、胃得靈等。
【嗎丁啉的成份】
本品每片含主要成份多潘立酮10毫克,輔料為:淀粉、氫化棉籽油、乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚維酮K90、預膠化淀粉、十二烷基硫酸鈉。
【嗎丁啉的性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,無味。
【嗎丁啉的劑型】
每片10mg。
【嗎丁啉的適應證】
1、嗎丁啉用于治療胃輕癱(尤其是糖尿病性胃輕性胃輕癱),可使胃潴留的症狀消失,并縮短胃排空時間;對中度以上功能性消化不良(FD)的患者可使餐后上腹脹、上腹痛、噯氣、早飽及惡心、嘔吐等症狀完全消失或明顯減輕。
2、反流性胃、食管疾病:嗎丁啉對反流性胃炎有明顯的效果,但對反流性食管炎的療效不太滿意。
3、消化性潰瘍:嗎丁啉可作為消化性潰瘍(主要是胃潰瘍)的輔助治療藥物,用以消除胃竇部潴留。
4、各種原因引起的惡心、嘔吐:(1)外科、婦科手術后的惡心、嘔吐。(2)抗帕金森綜合征藥物(如苯海索、莨菪堿等)引起的胃腸道症狀及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴隱亭)所致的不良反應。(3)細胞毒性藥物(如抗癌藥)引起的嘔吐。但對氮芥等強效致吐藥引起的嘔吐,只在不太嚴重的時期有效。(4)消化系統疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的嘔吐。(5)其他疾病和檢查、治療措施引起的惡心、嘔吐,如偏頭痛、痛經、顱腦外傷、尿毒症、血液透析、胃鏡檢查和放射治療等。(6)兒童因各種原因引起的急性和持續性嘔吐,如感染、餐后(包括反流和嘔吐)等。
5、促進產后泌乳。
【嗎丁啉的禁忌證】
1、對嗎丁啉過敏者。
2、嗜鉻細胞瘤。
3、乳癌。
4、機械性腸梗阻。
5、胃腸道出血。
6、孕婦禁用。
【嗎丁啉的不良反應】
1、(1)偶見頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠、神經過敏等。(2)錐體外系症狀:多潘立立酮與甲氧氯普氯普胺同屬于多巴胺受體拮抗藥,但后者引起的錐體外系不良反應如帕金森綜合征,遲緩性運動障礙和急性張力障礙性反應,在常用劑量的多潘立立酮治療中極少出現,僅罕見幾例出現張力障礙性反應的報道。(3)國外有靜脈大劑量使用多潘立立酮引起癲癇發作的報道。
2、內分泌/代謝系統:嗎丁啉是一種強有力的催乳激素釋放藥,臨床上如使用較大劑量可引起非哺乳期泌乳,并在一些更年期后的婦女及男性患者中出現乳房脹痛的現象;也有致月經失調的報道。
3、消化系統:偶見口干、便秘、腹瀉、短時的腹部痙攣性疼痛等。
4、心血管系統:據國外報道嗎丁啉靜脈注射可出現心律失常。
5、皮膚:偶見一過性皮疹或瘙癢。
【嗎丁啉的注意事項】
1、1歲以下小兒慎用。
2、嗎丁啉栓劑最好在直腸空時插入。
3、劑量不易過大。
【嗎丁啉的藥理作用】
嗎丁啉系苯并咪唑衍生物,為外周性多巴胺受體拮抗藥,可直接阻斷胃腸道的多巴胺D2受體而起到促胃腸運動的作用。嗎丁啉能促進上胃腸道的蠕動,使其張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協調幽門的收縮,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止膽汁反流;同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力,防止胃-食管反流。但對結腸的作用很小。
由于嗎丁啉對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經系統的不良反應,這點較甲氧氯普氯普胺為優。嗎丁啉不影響胃液分泌。此外,嗎丁啉可使血清催乳素水平升高,從而促進產后泌乳,但對患催乳激素分泌瘤的患者無作用。
【嗎丁啉的藥代動力學】
嗎丁啉口服、肌注、靜注或直腸給藥均可。口服、肌注或直腸給藥后迅速吸收,達峰時間分別是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血藥濃度峰值分別為40ng/ml和23ng/ml,直腸給藥60mg血藥濃度峰值為20ng/ml,靜脈注射10mg血藥濃度峰值為1200ng/ml.
由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝,嗎丁啉口服的生物利用度較低,禁食者口服嗎丁啉的生物利用度僅為14%;嗎丁啉口服的生物利用度在10~60mg劑量范圍內可呈線性增加,飯后90min給藥生物利用度也可明顯增加,但達峰時間延遲;嗎丁啉直腸給藥的生物利用度相似于等劑量口服給藥者,而肌注的生物利用度為90%.嗎丁啉的蛋白結合率為92%~93%;靜脈注射10mg后,表觀分布容積為5.71L/kg.
除中樞神經系統外,嗎丁啉在體內其他部位均有廣泛的分布;藥物濃度以胃腸局部最高,血漿次之,腦內幾乎沒有;少部分可排泄到乳汁中,其藥物濃度僅為血清濃度的1/4.嗎丁啉幾乎全部在肝內代謝,主要代謝產物為羥基化合物,2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1,3-adihydrobenzimidazol-2-one.
嗎丁啉口服半衰期為7~8h,主要以無活性的代謝物形式隨糞便和尿排泄,總體清除率為每分鐘700ml.24h內口服劑量的30%由尿排泄,原形藥物僅占0.4%;4天內約有66%劑量隨糞便排出,其中10%為原形藥物。多次服藥無累積效應。
【嗎丁啉的藥物相互作用】
1、多潘立立酮與紅霉素聯用時有協同作用,可用于治療糖尿病性胃輕性胃輕癱。
2、多潘立立酮與甘露醇聯用時有協同作用,治療便秘性腸易激綜合征或胃食管反流時可提高療效。
3、多潘立立酮可增加對乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環素等藥物的吸收率。
4、甲氧氯普氯普胺(胃復安)與多潘立立酮均為多巴胺受體拮抗藥,兩者作用基本相似,不宜聯用。
5、多潘立立酮可減少地高辛的吸收。
6、多潘立立酮可使普魯卡因、鏈霉素的療效降低,兩者不宜聯用。
7、多潘立立酮可使胃黏膜素在胃內停留時間縮短,難以形成保護膜,故兩者不宜聯用。
8、胃腸解痙藥(如阿托品、顛茄合劑、山莨菪堿、溴丙胺太林等抗膽堿藥)與多潘立立酮聯用時可發生藥理拮抗作用,減弱多潘立立酮的抗消化不良作用,故兩者不宜聯用。
9、H2受體拮抗藥(如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等)可減少多潘立立酮在胃腸道的吸收,其機制可能為H2受體拮抗藥改變了胃內的pH值。
10、硫糖鋁、膠體枸櫞酸鉍鉀、復方碳酸鉍、樂得胃等含鋁鹽、鉍鹽的藥物,口服后能與胃黏膜蛋白結合形成絡合物保護胃壁,而多潘立立酮能增強胃蠕動,促進胃排空,縮短這些藥物在胃內的作用時間,降低這些藥物的療效。
11、助消化藥(如胃酶合劑、多酶片等消化酶類制劑)在胃酸性環境中作用較強。而多潘立立酮加速胃排空,使助消化藥迅速達腸腔,療效減低,故兩者不宜聯用。
12、氨茶堿與多潘立立酮聯用時,氨茶堿血藥濃度第一峰出現提前約2h,第二峰出現卻延后2h;氨茶堿的血藥濃度峰值下降,維持有效血藥濃度的時間卻延長,類似緩釋作用。兩藥聯用時需調整氨茶堿的劑量和服藥間隔時間。
13、維生素B6可抑制催乳素分泌,減輕多潘立立酮引起泌乳的不良反應。
14、鋰劑和地西泮類藥與多潘立立酮聯用時可引起錐體外系症狀如運動障礙等。