什么是阿奇霉素

什么是阿奇霉素

1、什么是阿奇霉素

阿奇霉素是在紅霉素結構上修飾后得到的一種廣譜抗生素,同羅紅霉素一樣屬大環內酯類第二代抗生素,適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的傳播性疾病。中投顧問醫藥行業研究員郭凡禮指出,由于阿奇霉素對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強4倍,而如今性傳播疾病發病率較多,因此阿奇霉素以其自 身獨特的優勢穩居大環內酯類藥物龍頭。

在中國,阿奇霉素的生產始于1995年SFDA批準北京太洋藥業開始。2006年,中國一共有158個阿奇霉素的新批文,2007年也有32個新批文。如今阿奇霉素已經是大環內酯類抗生素中劑型最全面的品種,包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射液、粉針劑以及輸液劑等,而且其原料藥及制劑已被載入05版的中國藥典。

2、阿奇霉素的作用

本品的抗菌譜與紅霉素相近,作用較強,對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強4倍;對軍團菌強2倍;對絕大多數革蘭陰性菌的MIC<1μg/ml,對梭狀芽胞桿菌的作用也比紅霉素強,在應用于金黃色葡萄球菌感染中也比紅霉素有效。此外,本品對弓形體(Toxoplasma)、梅毒螺旋體也有良好的殺滅作用。本品的口服生物利用度約為40%,分布容積為23L/kg,消除率為10ml/(min·kg),半衰期約41小時,體內的血濃度高于紅霉素。臨床應用于敏感微生物所致的呼吸道、皮膚和軟組織感染。

3、阿奇霉素的適應症

3.1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎.

3.2、敏感細菌引起的鼻竇炎、急性中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作.

3.3、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎.

3.4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎.

3.5、敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

阿奇霉素的用法與用量

阿奇霉素片口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5～2.6小時,血藥峰濃度(Cmax)為0.4～0.45mg/L。阿奇霉素片在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎症部位。

阿奇霉素片的用法用量是:口服,在飯前1小時或飯后2小時服用。

1、成人用量:

1.1、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。

1.2、對其他感染的治療:第1日,0.5g頓服,第2～5日,一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服,連服3日。

2、小兒用量:

2.1、治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),第2～5日,每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)或按如下方法給藥:

體重/kg 首 日 第2～5日

15～25 0.2g 頓服 0.1g 頓服。

26～35 0.3g 頓服 0.15g 頓服。

36～45 0.4g 頓服 0.4g 頓服。

2.2、治療小兒咽炎、扁桃體炎,一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),連用5日。

阿奇霉素的注意事項

1、阿奇霉素干混懸劑、顆粒劑等宜用適量涼開水溶解搖勻后口服,不宜用滾開水沖服,以免影響藥效或引起嘔吐。

2、食物可影響阿奇霉素的吸收,故宜在飯前1小時或飯后兩小時 口服;但如服用后出現腹痛、上腹部不適等胃腸道反應,也可在服藥前少量進食(如餅干),以提高胃腸道對阿奇霉素的耐受性。

3、由于阿奇霉素的半衰期較長,有明顯的抗生素后效應,因此每天僅需給藥一次。

4、一般用量:治療中耳炎、肺炎,按每日每千克體重5毫克計算,一日最大量不超過0、25克,頓服,首次劑量加倍;治療咽炎、扁桃體炎,按每日每千克體重12毫克計算,一日最大量不超過0、5克,頓服。

5、由于肝膽系統是阿奇霉素代謝和排泄的主要途徑,肝功能不全者應慎用,嚴重肝病患者不應使用,長期用藥者用藥期間定期隨訪肝功能。

6、胃病、哮喘、癲癇、心衰等患兒服用阿奇霉素時,應注意藥物的相互作用:阿奇霉素不宜與林可霉素類抗生素,如克林霉素、林可霉素合用,因兩者的作用機制基本相似,合用時藥物相互競爭相似的靶位,會產生拮抗作用,也易使細菌產生耐藥,甚至加重不良反應。