嗎替麥考酚酯片

嗎替麥考酚酯片的概述

1、定義

嗎替麥考酚酯片,適應症為嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。

2、別稱

嗎替麥考酚酯片。

3、成份和性狀

化學名:2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽分子式:C23H31NO7分子量:433.48

本品為淡紫色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

4、是否處方藥

處方藥。

5、儲藏和有效期

本品應在15-30℃。

36月。

嗎替麥考酚酯片的功能主治

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。

嗎替麥考酚酯片的用法用量

腎臟移植:成人,對腎移植患者,推薦口服劑量為1g,一天兩次(日劑量為2g)。雖然在臨床試驗中用過每次1.5g,一天兩次(日劑量3g),且是安全和有效的,但在腎臟移植中并沒有效果上的優勢。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。

肝臟移植:成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1g,一天兩次(每天劑量1-2g)。在腎臟、心臟或肝臟移植后應盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對MPAAUC無影響,但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對穩定的腎臟移植患者,如果需要嗎替麥考酚酯可以和食物同服。

肝功能異常的患者:伴有嚴重肝實質病變的腎臟移植患者不需要做劑量調整。但是,其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調整不清楚。

對伴有嚴重肝實質病變的心臟移植患者尚無數據。

老年人:合適的推薦劑量腎臟移植患者為1gbid,肝臟移植患者為0.5-1g,一天兩次。

劑量調整:

對于有嚴重慢性腎功能損害(腎小球濾過率小于25ml/min/1.73m2)的腎移植患者,在渡過了術后早期后,應避免使用大于每次1g,一天兩次的劑量。而且這些患者需要嚴密觀察。腎移植后移植物功能延遲恢復的患者,無需調整劑量。

嚴重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植的資料暫缺。如果潛在的益處大于潛在的危害,嚴重慢性腎功能不全的患者同時接受心臟或肝臟移植后可以使用嗎替麥考酚酯。

如果出現中性粒細胞減少(絕對中性粒細胞計數<1.3×103/μL),嗎替麥考酚酯應暫停或減量,進行相應的診斷性檢查和適當的治療。

嗎替麥考酚酯片的藥物相互作用

1、阿昔洛韋:同時服用嗎替麥考酚酯和阿昔洛韋,MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度均較單獨用藥時有所升高。

2、含氫氧化鎂和氫氧化鋁的抗酸藥:同時服用抗酸藥,嗎替麥考酚酯吸收減少。

3、消膽胺:推薦嗎替麥考酚酯不和消膽胺或其他影響肝腸循環的藥物合用。

4、環孢菌素A:環孢菌素A(CsA)的藥代動力學不受嗎替麥考酚酯的影響。但在腎移植患者中,與聯合使用西羅莫司和類似劑量驍悉的患者相比,合并使用驍悉和環孢菌素A可將MPA降低30-50%。

5、更昔洛韋:在腎損傷的患者當中,嗎替麥考酚酯與更昔洛韋或者它的前藥,如纈更昔洛韋聯合給藥時,應對其進行仔細監視。

6、口服避孕藥:口服避孕藥的藥代動力學不受同服驍悉的影響。

7、利福平:經過劑量校正以后,在單心肺移植的患者合并利福平給藥時觀察到MPA的暴露(AUC0-12h)下降了70%。因此建議在合并使用此藥的時候,對MPA的暴露水平進行監測,并相應地調整驍悉的劑量,以維持臨床療效。

嗎替麥考酚酯片的不良反應

1、在預防性腎臟,心臟和肝臟移植的排斥治療反應過程中,使用驍悉聯合環孢霉素和皮質類固醇激素的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少症、敗血症以及嘔吐,而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染,例如,條件致病菌感染等。

2、惡性腫瘤:接受免疫抑制方案的患者,包括合并藥物的患者,接受驍悉作為部分免疫抑制的患者,發生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加,尤其是皮膚發生的危險性增加。

3、條件致病菌感染:所有移植患者的條件致病菌感染的風險都增高,風險隨免疫抑制負荷增加而加大。

4、兒童(年齡在3個月到18周歲之間):腹瀉,白細胞減少症,敗血症,感染以及貧血。

5、老年患者(≥65周歲):同年輕人相比,老年人,尤其是接受本品作為聯合免疫抑制方案一部分的患者,某些感染(包括巨細胞病毒屬組織侵入病)、可能的胃腸出血和肺水腫的危險增加。

6、消化系統:結腸炎(有時由巨細胞病毒屬引起)、胰腺炎、小腸絨毛萎縮的個別病例。

嗎替麥考酚酯片的注意事項

1、接受免疫抑制劑治療的患者,包括聯合用藥,接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療,發生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加,尤其是皮膚。危險性與免疫抑制的強度和療程有關,而與特定的免疫抑制劑無關。

2、由于患者發生皮膚癌的危險性增加,應通過穿防護衣或含高防護因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線下。

3、應告知接受驍悉治療的患者,在出現任何感染症狀,意外青腫,出血或其他骨髓抑制表征時立即匯報。

4、免疫系統的過度抑制可增加對感染的易感性,包括條件致病菌感染,致死感染和敗血症。

請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。