硝苯地平缓释片说明书

硝苯地平缓释片说明书

1、硝苯地平缓释片说明书

硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。

硝苯地平组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%,硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出。

2、硝苯地平缓释片的含量测定

避光操作。取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硝苯地平30mg)置乳钵中,加氯仿2ml,研磨,用无水乙醇分次定量转移到100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇衡释至刻度,摇匀,照分光光度法,在333nm的波长处测定吸收度,按C17H18N2O6的吸收系数(E1%1cm)为140计算。即得。

3、硝苯地平缓释片与其它药物的相互作用

与其它降血压药合用可加强降血压效果。与B-受体阻滞剂同时使用可能出现严重的低血压。与地高辛同时使用时可导致地高辛清除率降低。与奎尼丁同时服用时,奎尼丁浓度下降。西咪替丁或雷尼替丁可使本药的浓度轻度增加。

硝苯地平缓释片的检查

1、有关物质。避光操作。取本品的细粉适量,加丙酮使成每1ml中含硝苯地平10mg,振摇提取后,静置使澄清,取上清液作为供试品溶液;精密量取适量,加丙酮制成每1ml中含0.20mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以苯-氯仿-无水乙醇(3:1:0.2)为展开剂,展开后,晾干,在紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的。主斑点比较,不得更深(2%)。

2、释放度。避光操作。取本品,照释放度测定法,以异丙醇-水(15:85)250ml为溶剂,升降速度为每分钟20次,依法操作,经6、10、14与24小时时自动换杯,分别取溶液10ml滤过,精密量取续滤液20 μl,照含量测定项下的色谱条件分别测定;另精密称取经105℃干燥至恒重的硝苯地平对照品适量,加上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.03mg的溶液,同法测定。

硝苯地平缓释片的注意事项

1、对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者, 当血压很低时(收缩压<90%Hg的严重低血压)。服用本品应十分慎重。

2、过度低血压:虽然在大多数患者硝苯地平降血压效应是适度的并能耐受但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时,尤易发生于合用β受体阻滞剂患者.虽然在心绞痛患者硝苯地平引起的低血压一般是适度的并可以耐受,但偶尔会出现血压过度下降。患者不能耐受。这种现象常出现在开始用药,剂量增加和合并应用β受体阻滞剂患者。

3、使用硝苯地平治疗高血压和/或心绞痛的患者,心绞痛和/或心肌梗塞发作可能增加。极少见,特别是有严重的闭塞性冠状动脉疾病的患者在开始用药和/或增加剂量时发作的频率。持续时间和/或程度增加,但机制尚不明确。