硝苯地平緩釋片副作用
硝苯地平緩釋片副作用
1、硝苯地平緩釋片副作用
肝臟:偶爾出現黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。循環系統:偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。過敏症:偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏症狀。消化系統:偶爾出現腹痛、惡心、食欲不振、便秘等症。口腔:可能出現牙齦肥厚。代謝異常:偶爾出現高血糖症狀。
2、硝苯地平緩釋片服用注意事項
中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量,沒有醫生指示,不要中止服藥。低血壓患者慎用。嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。
3、硝苯地平緩釋片藥代動力學
NF口服后經胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。
NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。NF在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。
硝苯地平緩釋片I和II到底有什么區別
硝苯地平緩釋片I就是最常見的硝苯地平緩釋片,其作用是在體內緩慢釋放,開始時因為藥物量較大所以溶出速度較快,血藥濃度較高降壓作用較強;隨著時間推移,藥物的量變小以后釋放速度逐漸減慢,降壓效果也逐漸減弱。
硝苯地平緩釋片II是按照控釋片的工藝來生產的,但是又比普通的緩釋片進步一點,為了和普通的緩釋片區別所以叫硝苯地平緩釋片II,他們的商品名叫伲福達。所以硝苯地平緩釋片II的藥效更平穩。
硝苯地平片緩釋片Ⅰ和Ⅱ最大的區別是劑量不同。硝苯地平片緩釋片Ⅰ的劑量為10mg/片。硝苯地平片緩釋片Ⅱ的劑量是20mg/片。
硝苯地平緩釋片藥理毒理
硝苯地平緩釋片,硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。
另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理學(致癌、致突變及生殖毒性)無致癌作用。無致突變性。
大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。
孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。