立普妥說明書
導讀:立普妥說明書介紹。立普妥輝瑞公司研發的降脂藥,對高膽固醇血症、冠心病、糖尿病等血脂異常者有調脂作用。那么,具體立普妥怎么使用呢?看看下面的說明書怎么說的吧。
【藥品名稱】
立普妥。
【立普妥的別名】
阿托伐他汀鈣,阿伐他汀。
【立普妥的主要成份】
阿托伐他汀鈣。
【立普妥的劑型】
片劑。
【立普妥的性狀】
白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后,顯白色。
【立普妥的用法用量】
口服,起始劑量為每次10mg,每日1次。劑量范圍為每日10~80mg。
【立普妥的適應證】
1、立普妥用于雜合子家族性或非家族原發性高膽固醇血症;純合子高膽固醇血症;混合型高脂血症。
2、原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症,降低升高的TC、LDL-C 、ApoB 和TG水平。
3、高膽固醇血症并有動脈粥樣硬化危險的病人。
【立普妥的禁忌證】
1、活動性肝病或原因不明的轉氨酶持續升高患者禁用。
2、對立普妥過敏的患者禁用。
3、孕婦和哺乳期婦女禁用。
【立普妥的不良反應】
本品耐受性良好,不良反應通常較輕微和短暫。國外對2502名患者的臨床研究表明,不到2%的病人由于不良反應而中斷用藥。最常見的副作用是便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛,偶有血清轉氨酶、磷酸肌酸激酶輕度升高,一般不需停藥。 少于2%的病人有如下不良反應: 胃炎、胃腸炎、口干、厭食、腿痙攣、肌炎、肌無力、發熱、不適、光過敏反應、嗜睡、健忘、多夢、性欲下降、體位性低血壓、心悸等。
【立普妥的注意事項】
1、因膽固醇及其生物合成中的其它產物是胎兒發育(包括膽固醇及細胞膜合成)的必要成分,而阿托伐他汀鈣可減少膽固醇及其衍生物的合成,故育齡婦女只有在極不可能懷孕并了解藥物的潛在危險時才可用本品。如果用藥期間懷孕,應停藥并告知病人該藥對胎兒的潛在危險。
2、HMG-CoA還原酶抑制劑同其它降脂藥一樣,與肝功能的生化異常有關。建議在治療前、治療開始后6周和12周或提高劑量時測肝功能,長期治療時,定期(如每年)測肝功能。肝酶改變通常在用阿托伐他汀鈣頭三個月出現,肝酶升高的病人應進行調整直到恢復。ALT或AST升高超過正常3倍時建議減少劑量或停藥。飲大量酒精或有肝病史的病人應慎用阿托伐他汀鈣。
3、當病人有廣泛的肌痛、肌緊張、肌無力或CPK顯著升高時,應考慮是否為肌病引起。病人應隨時報告不明原因的肌痛、肌緊張或無力,特別是有不適和發燒時。當CPK水平明顯升高、確診或懷疑為肌病時應停用阿托伐他汀鈣治療。
4、其它同類藥與環孢菌素、葉酸衍生物、紅霉素、尼克酸或吡咯類抗真菌藥合用時會增加肌病發生的危險,當醫生考慮阿托伐他汀鈣與以上這些藥合用時應仔細權衡利弊,并嚴密監護病人出現的肌痛、肌緊張或無力等症狀,特別是治療初期和增加任一藥的劑量時,也可采取定期測CPK,但這并不能保證不發生嚴重肌病。
5、對于有急性嚴重症狀提示為肌病者,或有橫紋肌炎繼發急性腎衰的危險因素(如嚴重急性感染、大手術、受傷、嚴重的代謝、內分泌、電解質紊亂以及未控制的癲癇發作)的患者,應停用阿托伐他汀鈣。
6、HMG-CoA還原酶抑制劑與那些可能降低內源性固醇類激素水平或活性的藥如螺內酯同時應用應謹慎。
【立普妥的藥理作用】
立普妥為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶選擇性抑制劑,通過抑制HMG-CoA還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,并能通過增加肝細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數目而增加低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的攝取和分解代謝。同時立普妥能減少LDL-C的生成和其顆粒數。
【立普妥的藥代動力學】
口服吸收迅速,吸收程度與劑量成比例。1~2h達血漿峰濃度。立普妥的絕對生物利用度約為12%。血漿蛋白結合率為98%。立普妥在體內代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產物以及各種β-氧化產物,鄰羥基化和對羥基化代謝產物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。
對循環HMG-CoA還原酶抑制活性的大約70%來源于阿托伐他汀的活性代謝產物。立普妥主要經膽汁排泄,平均血漿消除半衰期為14h,因活性代謝產物的作用,立普妥對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約為20~30h。立普妥98%隨糞便排泄,不到2%隨尿液排泄。立普妥具有胃腸黏膜清除和肝臟首關作用。
【立普妥的藥物相互作用】
1、立普妥與環孢素、煙酸、紅霉素、吡咯類抗真菌藥伊曲康唑、抗抑郁藥奈法唑酮、抗病毒藥利托那韋合用,增加發生肌病的危險。
2、立普妥與含有炔諾酮和炔雌醇的口服避孕藥合用時,能分別使炔諾酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%。
3、與紅霉素合用時,立普妥血漿濃度約增高40%。
4、立普妥與地高辛合用時,多次給藥后,地高辛的穩態血藥濃度增加約20%,應對地高辛濃度進行監測。
5、與考來烯胺合用時,立普妥的血漿濃度降低約25%,但降低LDL-C效果較單用立普妥或考來替泊的效果好。
6、與含有氫氧化化化鎂和氫氧化化鋁抗酸藥混合使用時,立普妥以及其活性代謝物的血藥濃度下降約35%,但其降低血清LDL-C水平的作用未受影響。
7、泰利霉素與HMG-CoA抑制劑合用增加肌病危險,禁止阿托伐他汀與秦利霉素合用。
8、沙奎那韋可能競爭性抑制阿托伐他汀的代謝,增加其生物利用度,從而升高肌病和橫紋肌溶解症的風險。
9、依澤替米貝與阿托伐他汀合用具有協同作用。但可見頭痛、乏力、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、肌痛等不良反應,聯用前應進行肝功能測定,聯用后需進行肝功能監測。