厄贝沙坦片说明书

1、厄贝沙坦片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

1.1、通用名称:厄贝沙坦片

1.2、批准文号:国药准字H20000513

1.3、汉语拼音:EBeiShaTanPian

1.4、英文名称:IrbesartanTablets

1.5、成份:厄贝沙坦。

1.6、剂型:片剂

1.7、形状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

1.8、功能主治:高血压病。

1.9、规格/中西药品:0.15g

1.10、妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:妊娠和哺乳期妇女禁用。

1.11、儿童用药:儿童的安全性和治疗效尚未建立。

1.12、老年患者用药:尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量,但通常对老年患者不需调整剂量。

1.13、药物过量:过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持疗法。

1.13、禁忌:对本品过敏者禁用。

1.14、贮藏:密封保存。

1.15、包装:铝塑,7片/板/盒。

1.16、有效期:36个月

1.17、执行标准:WS1-(X-016)-2005Z

2、用法用量

口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。

3、不良反应

常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显着性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

4、注意事项

4.1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。

4.2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。

4.3、肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

5、药物相互作用

5.1、本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。

5.2、本品与华法令之间无明显的相互作用。

5.3、与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

6、药理毒理

本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

7、药代动力学

据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60～80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时,消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。

8、过量服用厄贝沙坦片怎么样

有关药物相互作用的其它信息:在健康男性受试者中,当和厄贝沙坦150mg合用时,地高辛的药代动力学没有改变。当和氢氯噻嗪合用时,厄贝沙坦药代动力学没有受影响。厄贝沙坦主要由cyp2c9代谢,较少部分通过葡萄糖醛酸化代谢。抑制葡萄糖醛酸转移酶途径不会导致临床意义的相互作用。在体外试验中,可观察到厄贝沙坦和华法林、甲苯磺丁脲(cyp2c9底物)和尼非地平(cyp2c9抑制剂)之间的相互作用。然而在健康男性受试者中,当厄贝沙坦和华法林合用时没有观察到有意义的药代动力学和药效学的相互影响。

厄贝沙坦片为血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,angⅡ)受体抑制剂,能抑制angⅠ转化为angⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(at1),对at1的拮抗作用大于at28500倍,通过选择性地阻断angⅡ与at1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。

过量服用厄贝沙坦片后,可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持疗法。