苯妥英钠的作用

苯妥英钠的作用

1、苯妥英钠的作用

具有抗癫痫、抗神经痛及抗心律失常作用。

具体机制:

1.1、阻止病灶部位的异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散。

1.2、细胞膜稳定作用 降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,抑制Na+和Ca2+的内流,从而降低了细胞膜的兴奋性,使动作电位不易产生。这种作用除与其抗癫痫作用有关外,也是其治疗神经痛和抗心律失常的药理作用基础。

2、苯妥英钠的不良反应

不良反应:本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心,呕吐甚至胃炎,饭后服用可减轻。

神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕、头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失;较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应。

3、苯妥英钠的临床应用

3.1、抗癫痫

苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分性发作的一线药。由于起效慢,故常先用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作,在改用本药前,应逐步撤除先用的药物,不宜长期合用。

对小发作无效。

3.2、治疗外周神经痛:

如三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜作用有关。

3.3、抗心律失常。

苯妥英钠的药理药动

药理机制

1、本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。 苯妥英钠片1、动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。

2、另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。

3、其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

4、本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。

苯妥英钠的药物相互作用

1、长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低。

2、为肝酶诱导剂,与皮质激素﹑洋地黄类(包括地高辛)﹑口服避孕药﹑环孢素﹑雌激素﹑左旋多巴﹑奎尼丁﹑土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。

3、长期饮酒可降低本品的浓度和疗效,但服药同时大量饮酒可增加血药浓度;与氯霉素﹑异烟肼﹑保泰松﹑磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加,增加本品的毒性;与抗凝剂合用,开始增加抗凝效应,持续应用则降低。

4、与含镁﹑铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度,两者应相隔2~3小时服用。

5、与降糖药或胰岛素合用时,因本品可使血糖升高,需调整后两者用量。

6、原则上用多巴胺的患者,不宜用本品。

7、本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。

8、虽然本品消耗体内叶酸,但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。