甲氨喋呤注射液說明書

1、甲氨喋呤注射液說明書

成份,本品主要成份為,甲氨蝶呤。其化學名稱為，S-(+)-N-2-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。

性狀,本品為不含防腐劑的黃色至橙色的無菌澄明液體,注射用水中含甲氨蝶呤和氫氧化鈉,共有3種規格。2ml:50mg 和20ml:500mg 規格內加有氯化鈉,以使溶液等滲。甲氨蝶呤注射液10ml:1000mg，規格為高滲溶液。

適應症,甲氨蝶呤具有廣譜抗腫瘤活性,可單獨應用或與其它化療藥物聯合使用。抗腫瘤治療,單獨使用:乳腺癌、妊娠性絨毛膜癌、惡性葡萄胎、葡萄胎急性白血病(特別是急性淋巴細胞白血病或急性髓細胞性白血病)、Burketts淋巴瘤,晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏階段系統)和晚期蕈樣真菌病。

2、甲氨喋呤注射液的不良反應

甲氨蝶呤的主要毒性反應發生在正常和增殖迅速的組織,特別是骨髓和胃腸道。口腔粘膜潰瘍通常是毒性反應的最早期症狀。最常見的不良反應包括潰瘍性口腔炎、白細胞減少、惡心和腹部不適。其它有不適、疲勞、寒戰發熱、頭痛、頭暈、困倦、耳鳴、視力模糊、眼睛不適和對感染抵抗力下降。一般而言,不良反應的發生率和嚴重性與用藥的劑量和頻率有關。

3、甲氨喋呤注射液的藥物相互作用

甲氨蝶呤吸收之后與血清白蛋白部分結合,由于其結合能被某些藥物替代例如水楊酸鹽、磺胺類藥、磺酰脲、保泰松和苯妥英,故毒性反應可能會增加。丙磺舒能減少腎小管的轉運功能,因此,甲氨蝶呤與丙磺舒合用時應仔細監測。降血脂化合物(例如考來烯胺)與甲氨蝶呤合用時,其結合甲氨蝶呤能力大于血清蛋白。

甲氨蝶呤注射液可以長期用嗎

1、少量甲氨蝶呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中,可長達數月,在有胸腔或腹腔積液情況下,甲氨蝶呤注射液的清除速度明顯減緩;清除率個體差別極大,老年患者更甚。可見,甲氨蝶呤注射液不宜經常用,以免在體內堆積,在情況允許時,建議在醫生的指導下停藥。

2、甲氨蝶呤注射液作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移過程受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。用于急性白血病,尤其是急性淋巴細胞性白血病,絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好,在遵守用法用量時,甲氨蝶呤注射液長期用會耐藥,但藥有三分毒,甲氨蝶呤注射液不宜經常用。

甲氨蝶呤注射液的效果怎么樣

1、甲氨蝶呤注射液主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。MTX對二氫葉酸還原酶具有高度的親和力,與其結合后阻止二氫葉酸還原酶為四氫葉酸,后者在嘌呤,嘧啶核苷酸生物合成過程中起一碳基團的轉移作用。故甲氨蝶呤注射液使脫氧尿苷酸不能形成脫氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而嘌呤核苷酸,RNA及某些蛋白質的合成也因此受阻,從而顯效。

2、甲氨蝶呤注射液用于急性白血病,尤其是急性淋巴細胞性白血病,絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睪丸腫瘤,肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。甲氨蝶呤注射液使血藥濃度在30～60分鐘達高峰,肌注后血中濃度維持較久,腦脊液中濃度可維持6天左右,吸收后60～85%與血漿蛋白結合,能少量通過血腦屏障,主要以原形從尿中排出,療效顯著。