羧芐西林

羧芐西林的概述

1、定義

羧芐西林,即注射用羧芐西林鈉,為廣譜青霉素類抗生素,通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。

2、別稱

羧芐西林,羧芐青霉素,carbenicillin。

3、成份和性狀

本品主要成份為羧芐西林鈉。

本品為白色結晶性粉末。

4、是否處方藥

處方藥。

5、儲藏和有效期

密閉,在干燥處保存。

18個月。

羧芐西林的功能主治

用于全身銅綠色假單胞菌感染,如菌血症、肺部感染、尿道感染、燒傷創面感染等,對治療兒童銅綠色假單胞菌性腦膜炎、乳突炎也有很好的療效。對變性桿菌屬、大腸桿菌屬感染亦有效。對肺炎鏈球菌感染無效。擬桿菌屬感染需用大劑量。

羧芐西林的用法用量

1、尿路感染:(1)成人:每天4~8g,每6小時1次;(2)兒童:每天50~200mg,每4~6小時1次。

2、靜脈注射:(1)尿路感染:①成人,每天4~8g,每6小時1次,對重症感染,每天200mg/kg持續性或間歇靜脈滴注;②兒童:每天50~200mg/kg,每4~6小時1次或持續性靜脈滴注,每天最大劑量可達600mg/kg;(2)銅綠假單胞菌系統感染:①成人:每天量為400~500mg/kg,分次滴注或連續滴注;②兒童:每天量為300~500mg/kg,分次滴注成連續滴注。

羧芐西林的藥物相互作用

1、羧芐西林與慶大霉霉素合用在體外對銅綠假單胞菌、變形桿菌、不動桿菌、產堿桿菌有協同抗菌作用。

2、羧芐西林與慶大霉霉素、妥布霉素或阿米卡星聯用對耐羧芐西林或耐氨基糖苷類藥的沙雷菌有協同抗菌作用。

3、乙酰半胱氨酸可加強羧芐西林在體外對銅綠假單胞菌的抑菌作用。

4、羧芐西林與丙磺舒合用可阻止藥物從腎臟排泄,提高羧芐西林鈉血藥濃度。

5、大劑量羧芐西林鈉與肝素、華法林等抗凝血藥、血栓溶解藥、水楊酸類藥、磺吡酮或血小板聚集抑制藥同用可增加出血危險性。

6、羧芐西林與多黏菌素B同用可出現輕度拮抗作用。

羧芐西林的不良反應

1、以皮疹較為多見,偶見過敏性休克。

2、肝毒性:少數患者用藥后可出現暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶及乳酸脫氫酶升高。偶有出現惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎症狀,肝活檢顯示點狀肝細胞壞死的報道。

3、腎毒性:據報道,用藥后偶可致間質性腎炎。

4、血液系統:腎功能損害者大劑量(每天24g)用藥時可導致血小板功能異常或干擾其他凝血機制,發生出血性疾患,如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手術操作出血等。也有報道使用羧芐西林后可出現可逆性中性粒細胞減少伴骨髓細胞抑制。

5、神經系統:靜脈注射大劑量羧芐西林鈉時可出現抽搐、癲癇發作等神經毒性反應。

6、其他:羧芐西林呈弱酸性。血藥濃度過高時可發生急性酸中毒,發生高鈉和低鉀血症。大劑量使用羧芐西林時對心功能不全的患者可能導致急性肺水腫。此反應尤多見于腎病患者且已有酸中毒者。

羧芐西林的注意事項

1、對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。

2、慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)羧芐西林鈉為二鈉鹽,含鈉量較高,每1g羧芐西林鈉含4.7~5.3mmol(180~122mg)鈉,因此對限制鈉鹽攝入的患者應考慮這一因素;(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。

3、大劑量用藥時,對腎功能減退者要常規監測出血時間、凝血時間、凝血酶原時原時間;長期大劑量用藥應定期檢查肝、腎功能;長期大劑量用藥應檢測血清鈉及血清鉀濃度。

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