心得安說明書
導讀:心得安說明書詳解!心得安主要用于治療各種心律失常,對心絞痛、高血壓、控制甲狀腺功能亢進和嗜鉻細胞瘤引起的心率快、甲狀腺危象等均有一定療效。但臨床上不少人因誤用大劑量、靜脈注射過快時、給藥時間間隔過短而產生中毒反應。那么,心得安如何服用呢?一起來看看下面的心得安說明書吧。
【藥品名稱】
心得安。
【心得安的通用名稱】
普萘洛爾。
【心得安的成分】
本品主要成分為鹽酸普萘洛爾。
【心得安的性狀】
本品為白色片。
【心得安的用法用量】
1、(1)治療原發性震顫:應從小劑量開始,每次10mg,每天3次,逐漸增加至能緩解震顫為止,劑量曾用至每天120~180mg。(2)治療各種心律失常:每天10~30mg,分3次服,用量根據心律、心率及血壓變化而及時調整。(3)治療嗜鉻細胞瘤:手術前3天服藥,每天量60mg,分3次服。(4)治療心絞痛:每天40~80mg,分3~4次服,先從小劑量開始,逐漸加量。每天量可以用至80mg以上。劑量過小無用。(5)治療高血壓:每次5mg,每天4次,1~2周后增加1/4量,在嚴密觀察下可逐漸增加至每天量100mg。
2、靜脈滴注:宜慎用,對麻醉過程中出現的心律失常,以每分鐘1mg的速度靜脈滴注,每次量2.5~5mg,稀釋于5%~10%葡萄糖注射劑100mg內滴注。滴注過程中必須嚴密觀察血壓;心律和心率變化,隨時調整滴注速度。如心率轉慢,應立即停藥。
3、 陰道給藥:于房事前,將藥片放入陰道深處,每次1片。
【心得安的適應症】
用于治療多種原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動過速、心房顫動等,但室性心動過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常,當其他藥物無效時,可試用本品。此外,也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細胞瘤(手術前準備)等。治心絞痛時,常與硝酸酯類合用。可提高療效,并互相抵消其不良反應。對高血壓有一定療效,不易引起體位性低血壓為其特點。
【心得安的禁忌症】
1、可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮,故禁用于哮喘及過敏性鼻炎患者。
2、 禁用于竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症患者。
3、本品有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的患者禁用。
【心得安的不良反應】
1、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓,誘發及加重心力衰竭。
2、其他:加劇哮喘與慢性阻塞性肺部疾患,精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高。可見嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等,須注意。
3、長期大量使用可出現嚴重抑郁,甚至有自殺企圖。
4、加劇降糖藥的降血糖作用,并掩蓋低血糖症狀。
【心得安的注意事項】
1、本品口服可空腹或與食物共進,后者可延緩肝內代謝,提高生物利用度。
2、β受體阻滯劑的耐受量個體差異大,用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始,逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。
3、注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。
4、冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5、甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢症狀加重。
6、長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經過3天,一般為2周。
7、 長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭,倘若出現,可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正,并逐漸遞減劑量,最后停用。
8、本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
9、服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
10、對診斷的干擾:服用本品時,測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積于血中,干擾測定血清膽紅質的重氮反應,出現假陽性。
11、下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
【心得安的藥物過量】
一般情況下,如藥物過量應盡快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。
【心得安的藥代動力學】
本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1~1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時,血漿蛋白結合率90~95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積(3.9±6.0) L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(<1%)為母藥。不能經透析排出。
【心得安的藥理作用】
心得安為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排血量減少,初期因外周阻力反射性增加(使α受體作用相對增強),故降壓作用不明顯,腎血流量與腎小球濾過率、冠狀動脈及其他內臟器官血流量均減少。
心得安能影響腎上腺素能神經元功能、中樞神經系統的血壓調節壓力感受器的敏感性,可競爭性對抗異丙腎上腺上腺上腺素和去甲腎上腺上腺上腺素的作用。血漿腎素活腎素活性因β2受體被阻斷而降低,還可致血管收縮,支氣管痙攣。有增強胰島素降低血糖的作用,對前列腺素E2的合用亦有影響。
概括其作用特點為溫和、緩慢、持久,能抑制腎素分泌,無直立性低血壓症。治療震顫的機制可能與β2受體有關,也有可能是中樞作用。
【心得安的藥物相互作用】
1、與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用,可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。
2、與洋地黃合用,可發生房室傳導阻滯而使心率減慢,需嚴密觀察。
3、與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。
4、與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現房室傳導阻滯。
5、與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。
6、與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。
7、與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8、酒精可減緩本品吸收速率。
9、與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10、與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
11、與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。
12、與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。
13、與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。
14、可影響血糖水平,故與降糖藥同用時,需調整后者的劑量。