阿奇霉素的作用

阿奇霉素的作用

1、阿奇霉素的作用

用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。用于衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。

阿奇霉素属大环内酯类第二代半合成衍生物,在结构上不同于红霉素,它在红霉素内酯环的9a位点插入了一个甲基取代氮,从而产生一个15元的大环内酯。本药作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成,从而起抗菌作用。

2、阿奇霉素的用法用量

成人用量:沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服该品1.0g。

对其他感染的治疗:第1日,0.5g顿服,第2~5日,一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服,连服3日。

小儿用量:治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不得超过0.25g)。

3、阿奇霉素的用药事项

孕妇用药,动物实验显示该品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示该品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。儿童用药,治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。老年用药,尚无老年用药经验。

阿奇霉素片的肝毒性是怎样呢

1、阿奇霉素片口服后,阿奇霉素片广泛分布于全身,阿奇霉素片的生物利用度约37%,阿奇霉素片2-3小时血浆药浓度达峰。阿奇霉素片的动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。阿奇霉素片的试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。阿奇霉素片的动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。

2、阿奇霉素片的肝毒性:由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径,故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道,其中某些病例可能导致死亡。如果出现肝炎的体征和症状,应立即停用阿奇霉素。阿奇霉素片的人体药代动力学研究表明,阿奇霉素片组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍)。

阿奇霉素片的禁忌会有哪些呢

1、阿奇霉素片为15元环大环内酯类抗生素。阿奇霉素片的体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,阿奇霉素片单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35～48小时,阿奇霉素片给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。

2、阿奇霉素片口服后迅速吸收,阿奇霉素片的生物利用度为37%。阿奇霉素片单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5～2.6小时,阿奇霉素片的血药峰浓度(cmax)为0.4～0.45mg/l。阿奇霉素片在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍,阿奇霉素片在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素片的禁忌:对阿奇霉素、红霉素、其它大环内酯类抗生素,或任何赋形剂过敏的患者,禁忌使用本品。