苯妥英鈉的作用

苯妥英鈉的作用

1、苯妥英鈉的作用

具有抗癲癇、抗神經痛及抗心律失常作用。

具體機制:

1.1、阻止病灶部位的異常放電向病灶周圍的正常腦組織擴散。

1.2、細胞膜穩定作用 降低細胞膜對Na+和Ca2+的通透性,抑制Na+和Ca2+的內流,從而降低了細胞膜的興奮性,使動作電位不易產生。這種作用除與其抗癲癇作用有關外,也是其治療神經痛和抗心律失常的藥理作用基礎。

2、苯妥英鈉的不良反應

不良反應:本品副作用小,常見齒齦增生,兒童發生率高,應加強口腔衛生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達30μg/ml可能引起惡心,嘔吐甚至胃炎,飯后服用可減輕。

神經系統不良反應與劑量相關,常見眩暈、頭痛,嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調、語言不清和意識模糊,調整劑量或停藥可消失;較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、一過性神經質、顫搐、舞蹈症、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。可影響造血系統,致粒細胞和血小板減少,罕見再障;常見巨幼紅細胞性貧血,可用葉酸加維生素B12防治。可引起過敏反應,常見皮疹伴高燒,罕見嚴重皮膚反應。

3、苯妥英鈉的臨床應用

3.1、抗癲癇

苯妥英鈉是治療癲癇大發作和部分性發作的一線藥。由于起效慢,故常先用苯巴比妥等作用較快的藥物控制發作,在改用本藥前,應逐步撤除先用的藥物,不宜長期合用。

對小發作無效。

3.2、治療外周神經痛:

如三叉神經、舌咽神經和坐骨神經等疼痛。這種作用可能與其穩定神經細胞膜作用有關。

3.3、抗心律失常。

苯妥英鈉的藥理藥動

藥理機制

1、本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用。 苯妥英鈉片1、動物實驗證明,本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用,而對陣攣相無效或反而加劇,故其對癲癇大發作有良效,而對失神性發作無效。其抗癲癇作用機制尚未闡明,一般認為,增加細胞鈉離子外流,減少鈉離子內流,而使神經細胞膜穩定,提高興奮閾,減少病灶高頻放電的擴散。

2、另外本品縮短動作電位間期及有效不應期,還可抑制鈣離子內流,降低心肌自律性,抑制交感中樞,對心房、心室的異位節律點有抑制作用,提高房顫與室顫閾值。

3、其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用,而具抗神經痛及骨骼肌松弛作用。

4、本品可抑制皮膚成纖維細胞合成(或)分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝,可引起淋巴結腫大,有抗葉酸作用,對造血系統有抑制作用,可引起過敏反應,有酶誘導作用,靜脈用藥可擴張周圍血管。

苯妥英鈉的藥物相互作用

1、長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險,并且療效降低。

2、為肝酶誘導劑,與皮質激素﹑洋地黃類(包括地高辛)﹑口服避孕藥﹑環孢素﹑雌激素﹑左旋多巴﹑奎尼丁﹑土霉素或三環抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應。

3、長期飲酒可降低本品的濃度和療效,但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度;與氯霉素﹑異煙肼﹑保泰松﹑磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加,增加本品的毒性;與抗凝劑合用,開始增加抗凝效應,持續應用則降低。

4、與含鎂﹑鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度,兩者應相隔2~3小時服用。

5、與降糖藥或胰島素合用時,因本品可使血糖升高,需調整后兩者用量。

6、原則上用多巴胺的患者,不宜用本品。

7、本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。

8、雖然本品消耗體內葉酸,但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。