硝苯地平緩釋片說明書

硝苯地平緩釋片說明書

1、硝苯地平緩釋片說明書

硝苯地平緩釋片級胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成硝苯地平的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。

硝苯地平組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%-98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%,硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出。

2、硝苯地平緩釋片的含量測定

避光操作。取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于硝苯地平30mg)置乳缽中,加氯仿2ml,研磨,用無水乙醇分次定量轉移到100ml量瓶中,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,棄去初濾液,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,加無水乙醇衡釋至刻度,搖勻,照分光光度法,在333nm的波長處測定吸收度,按C17H18N2O6的吸收系數(E1%1cm)為140計算。即得。

3、硝苯地平緩釋片與其它藥物的相互作用

與其它降血壓藥合用可加強降血壓效果。與B-受體阻滯劑同時使用可能出現嚴重的低血壓。與地高辛同時使用時可導致地高辛清除率降低。與奎尼丁同時服用時,奎尼丁濃度下降。西咪替丁或雷尼替丁可使本藥的濃度輕度增加。

硝苯地平緩釋片的檢查

1、有關物質。避光操作。取本品的細粉適量,加丙酮使成每1ml中含硝苯地平10mg,振搖提取后,靜置使澄清,取上清液作為供試品溶液;精密量取適量,加丙酮制成每1ml中含0.20mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以苯-氯仿-無水乙醇(3:1:0.2)為展開劑,展開后,晾干,在紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的。主斑點比較,不得更深(2%)。

2、釋放度。避光操作。取本品,照釋放度測定法,以異丙醇-水(15:85)250ml為溶劑,升降速度為每分鐘20次,依法操作,經6、10、14與24小時時自動換杯,分別取溶液10ml濾過,精密量取續濾液20 μl,照含量測定項下的色譜條件分別測定;另精密稱取經105℃干燥至恒重的硝苯地平對照品適量,加上述溶劑定量稀釋制成每1ml中約含0.03mg的溶液,同法測定。

硝苯地平緩釋片的注意事項

1、對于心力衰竭及嚴重主動脈瓣狹窄的患者, 當血壓很低時(收縮壓<90%Hg的嚴重低血壓)。服用本品應十分慎重。

2、過度低血壓:雖然在大多數患者硝苯地平降血壓效應是適度的并能耐受但少數患者出現過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應常發生在初始給藥或繼后的增加劑量時,尤易發生于合用β受體阻滯劑患者.雖然在心絞痛患者硝苯地平引起的低血壓一般是適度的并可以耐受,但偶爾會出現血壓過度下降。患者不能耐受。這種現象常出現在開始用藥,劑量增加和合并應用β受體阻滯劑患者。

3、使用硝苯地平治療高血壓和/或心絞痛的患者,心絞痛和/或心肌梗塞發作可能增加。極少見,特別是有嚴重的閉塞性冠狀動脈疾病的患者在開始用藥和/或增加劑量時發作的頻率。持續時間和/或程度增加,但機制尚不明確。